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掰开药物前,你需要了解这些事儿

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患者提问

有很多药物除了普通片之外还有缓释片和控释片,这二者的区别是什么?吃药时可以掰开、研碎或者嚼服吗?哪类药物必须要整片吞服?掰开服药对治疗效果是否有影响?
早期的药物多为普通片剂,一进入人体就完全释放,起效速度很快。但问题来了,如果想让药物长期稳定地发挥作用,就要每过一段时间就服药,这样一旦漏服,就会引起血药浓度的剧烈波动,既降低了服药依从性,又增加了出现副作用的风险。因此药厂就改进了制备工艺,研究出了缓释剂和控释剂剂型,这样可以保证药物稳定持续地释放,减少服药频率,原本可能需要一天吃三四次的药物,改良后一天只要吃一次就可以了。同常而言,控释片和缓释片的区别在于是否能恒定的释放药物,即:

控释片:单位时间内有比较恒定的释放剂量,药物效力更持久。目前我院只有两种控释片,硝苯地平控释片和格列吡嗪控释片;

缓释片:缓释片在时间上比普通片释放持久,不会像普通片那样一到体内就完全释放。另外有些局部刺激较大的药物为了避免对胃肠道产生较大刺激,也会采取缓释剂型。相对于控释片,缓释片的释放速度可以是恒定的,也可以是非恒定的。

药物类型

能否掰开

药物名称

控释片

不能

硝苯地平控释片/拜新同或欣然、格列吡嗪控释片/瑞易宁

缓释片

 

 

可以

(有刻度)

琥珀酸美托洛尔缓释片/倍他乐克缓释片、卡左双多巴缓释片/息宁、丙戊酸钠缓释片/德巴金、硝苯地平缓释片II/伲福达、单硝酸异山梨酯缓释片/依姆多或欣康、酒石酸托特罗定缓释片/舍尼亭、盐酸曲马多缓释片/奇曼丁

 

 

不可以

(维持不长)

其它硝苯地平缓释片*、盐酸普拉克索缓释片/森福罗ER、格列齐特缓释片/达美康、吲达帕胺缓释片、非洛地平缓释片/波依定、、琥珀酸亚铁缓释片/速力菲、咪唑斯汀缓释片/皿治林、米拉贝隆缓释片/贝坦利、甲磺酸多沙唑嗪控释片/可多华、头孢克洛缓释片II/希刻劳、吡贝地尔缓释片/泰舒达、双氯芬酸钠缓释片/扶他林、盐酸曲马多缓释片(除奇曼丁以外)

 

不可以

(副作用大)

氯化钾缓释片/补达秀、盐酸羟考酮缓释片/奥施康定、吗啡缓释片、洛芬待因缓释片、茶碱缓释片

*如为速效降压可嚼服硝(I)及硝(II)。

药物是否能掰开服用要看制备工艺、服药目的和安全性(见上表):

(1)制备工艺:有些药物是设计成可以掰开的,这种药物同常会带有刻度线,按线办事即可,也不要再去分成1/4片了。有些药物为了不让你掰开,把药壳做的很难破坏,想掰也掰不开。

(2)服药目的:如果服药是为了达到上文所述的缓释效果,就不建议掰开;少数情况下,如果是为了获得速效效果(如使用硝苯地平快速降压),则可以嚼服或掰开。

(3)安全性:掰开药物会破坏缓控释结构,等于把全天的药量一下全吃了,易造成药物中毒,尤其是阵痛、降压、降糖类药物,甚至可能会诱发生命危险。因此不建议掰开或研碎没有刻度的缓释片/控释片剂型。

 

 

 

 

举例介绍

控释片药物

硝苯地平控释片/拜新同、欣然

硝苯地平控释片的主要有效成分是降压药物硝苯地平,掰开或磨碎后服用会将内含的硝苯地平在短期内快速释放,从而造成严重的低血压,甚至诱发低血压休克,故一定不能破坏药物的原有结构。拜耳公司为了避免药物被掰开,特意对其工艺进行改进,很难人为破坏(能磨碎的不是一般人:P),而且药片的空壳最后会经大便排出,因此发现大便中有药片也不必惊慌。注:另一种能在大便中找到药壳的药物是甲磺酸多沙唑嗪缓释片(可多华)。

 

01

 

格列吡嗪控释片/瑞易宁

格列吡嗪控释片有半透膜包裹,内含格列吡嗪及可吸收水分的成分。半透膜上有多个释药小孔,药片在吸收水分后膨胀,由于内外渗透压不同从而促进药物持续恒速释放。掰开服用会破坏双层渗透泵结构,使药物迅速释放,造成血药浓度瞬时增高,诱发严重不良反应。故需整片服药,不可掰开、压碎或嚼碎。

 

02

 

缓释片举例

琥珀酸美托洛尔缓释片/倍他乐克

 

美托洛尔缓释片的内部由数百至数千个球型微囊组成,每个微囊均有独立的恒速释放单元,能平稳释放药物浓度,因此掰开服用不会影响药效,但是不能研碎或嚼服。

 

 

03

 

硝苯地平缓释片

 

 

硝苯地平是国产化种类最多的药物,在药监局备案的普通片剂有上百种,缓释片也有30种。这30种药物可分为(I)、(II)、(III)、(IV)四种类型。其中(I)、(II)、(III)分别对应10mg/片,20mg/片,30mg/片,(IV)为20mg/片。硝 (I)就是普通的硝苯地平缓释片,药效随时间延长而减慢。硝 (II)是按照控释片的工艺生产的,但质量达不到拜新同的水平,又比 硝(I)要好一些,所以为了区别就叫硝(II)。硝(II)中唯一能在掰开后还有缓释效果的是伲福达(药片有刻度),其它都是需要整片吞服。硝(III)可以理解为当时国产的硝苯地平控释片,其规格、药片外形、药物空壳可随大便排出等特点基本与原研药相似,为了与前两代药物区别,所以改名叫硝(III)。硝(IV)也是可以持续释放的剂型。因此可以将(I)、(II)看做缓释片,(III)、(IV)看做控释片。如果掰开或者嚼服硝(I)以及除伲福达之外的硝(II),则可以视为失去了缓释效果,而成为了速效的硝苯地平片。因此硝苯地平缓释片是否需要掰开,取决于服药目的:如果是为了快速降低过高的血压,则可以掰开或嚼服硝(I) 以及除伲福达之外的硝(II);如果是为了规律地控制血压,每日都能按时服药,则建议整片吞服。

 

 

04

 

单硝酸异山梨酯缓释片/依姆多、欣康

该药的进口药品牌名叫依姆多,有60mg和30mg两种剂型,中央有刻度线,可以掰开服药,药效可维持一天;国产药品牌名最常见为欣康,口服制剂有普通片和缓释片两种,缓释片的吸收期、作用期延长,释放时间为10小时。因此为了维持用药效果不建议嚼服。

 

 

 

05

 

卡左双多巴缓释片/息宁

 

息宁(50mg;200mg) 有控释片和缓释片两种剂型,我院使用的是缓释片,中间有刻度,可以掰开至1/2片,但不能再继续掰开至1/4片,也不能嚼服。

 

 

06

 

丙戊酸钠缓释片/德巴金

 

药片中央有刻痕,可以掰开服用,但不能研碎或咀嚼。

 

 

07

 

酒石酸托特罗定缓释片/舍尼亭

 

舍尼亭的缓释片型在药片中央有刻度线,故可以掰开服用,但不可嚼服。

 

 

8

 

盐酸普拉克索缓释片/森福罗ER

 

森福罗缓释片通过多种释药机制延长药物半衰期,为了达到缓释效果,不能掰开服药。当然相对短效的普通片剂森福罗也是不建议掰开或嚼碎服用的。

 

 

9

 

氯化钾缓释片/补达秀

 

氯化钾对胃肠道有刺激作用,使用缓释片剂型后对消化道的刺激明显减少。同时缓释片能使氯化钾缓慢均匀释放,稳定血钾浓度,避免血钾过高。因此推荐整片吞服,不能掰开或嚼碎。

 

 

10

 

盐酸羟考酮缓释片/奥施康定

 

该药常用于镇痛,通过双相释放技术,约38%的药物在1小时内快速起效,而胜于药物在12小时内持续释放,如果破坏药物外部结构,有可能导致羟考酮的快速释放与潜在致死量的吸收,因此必须整片吞服,不能掰开、咀嚼或研磨。备注:镇痛类的缓释片均不可嚼服,如吗啡缓释片、洛芬待因缓释片等。

参考链接

1、http://yao.dxy.cn/article/679820

2、https://www.adalat.com/en/professional/specific-formulation/specific-gits-technology/#

3、https://wenku.baidu.com/view/1109d53d700abb68a982fbc8.html

4、https://www.dxy.cn/bbs/newweb/pc/post/32064221

5、https://max.book118.com/html/2016/0720/48681246.shtm

6、https://wenku.baidu.com/view/e7921b708c9951e79b89680203d8ce2f006665b6.html

7、https://www.dxy.cn/bbs/newweb/pc/post/18301659